Lorazepam

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Acción Terapéutica: Ansiolítico. Sedante/hipnótico. Relajante del músculo esquelético.

Indicaciones: Trastornos de Ansiedad. Trastorno Adaptativo con Estado de Animo Ansioso. Ansiedad secundaria a otro Trastorno Mental (por ej. Depresión), a Abuso de Sustancias o a Enfermedad Médica (por ej. Hipertiroidismo).

Síndrome de Abstinencia Alcohólica. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Farmacodinamia:  Su mecanismo de acción consiste en su actividad agonista sobre el complejo receptor postsinático GABA-Benzodiazepínico de tipo "A" [facilita la actividad neurodepresora del neurotransmisor aminoacídico ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre el SNC (sistema nervioso central)].

Farmacocinética: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y después de la administración por vía IM (intramuscular) la absorción es rápida y completa. El lorazepam es de vida media intermedia (12 a 14 horas) y el comienzo de la acción, luego de la administración oral, se evidencia entre 15 y 45 minutos. Su unión a las proteínas es alta, se metaboliza en el hígado no generando metabolitos activos y se elimina por vía renal.

Reacciones Adversas: Los pacientes geriátricos y debilitados; los niños y los pacientes con enfermedades hepáticas son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC. La administración parenteral puede ocasionar apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Son de incidencia más frecuente: torpeza o inestabilidad, somnolencia, cansancio o debilidad no habituales. Rara vez se observa: confusión (por intolerancia), debilidad muscular, visión borrosa u otros trastornos de la visión, constipación, náuseas o vómitos. Son signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, tambaleos y debilidad severa.

Precauciones y Advertencias: Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad. La administración IV muy rápida puede producir apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio para su administración durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresión del SNC en el neonato. Debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de lactancia puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso.

Interacciones: El uso de antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción; la administración previa de lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. La escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamiento irracional.

Contraindicaciones: Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis y enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.

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