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Verapamilo


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Acción Terapéutica: Antimaníaco, Anticíclico, Antirrítmico y Antihipertensivo.

Indicaciones: En Psiquiatría: Crisis maníaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo) y de la Depresión Mayor.


Efectos Adversos
Precauciones
Interacciones
Contraindicaciones

Farmacodinamia:  Es inhibidor de la entrada de los iones calcio (bloqueante de los canales lentos). Aunque el mecanismo no está completamente claro, se piensa que inhibe la entrada del ion calcio en zonas seleccionadas sensibles al voltaje, denominadas "canales lentos", a través de las membranas celulares. Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas. 

Farmacocinética: Más de 90% de la dosis oral se absorbe en forma rápida, pero la biodisponibilidad se reduce de manera significativa en 20 a 35% debido al gran metabolismo de primer paso a nivel hepático. Su unión a las proteínas es muy alta (90%). Se biotransforma en el hígado en forma rápida, y uno de sus metabolitos, el norverapamilo, tiene efectos vasodilatadores. Comienza su acción 1 a 2 horas después de su ingestión por vía oral y en menos de dos minutos por vía intravenosa. Se elimina por vía renal como metabolitos conjugados 50% en 24 horas y 70% en un plazo de 5 días.

Efectos Adversos: Edema periférico, bradicardia de menos de 50 latidos por minuto, rara vez bloqueo A-V de segundo o tercer grado, palpitaciones, dolor torácico. Puede aparecer: dificultad respiratoria, tos o sibilancia (por posible insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar) como también náuseas, cefaleas, mareos, y cansancio no habitual, constipación. Muy rara vez se observa rash cutáneo (reacción alérgica), agitación o debilidad y hasta desmayos (hipotensión excesiva).

Precauciones y Advertencias: Deberá usarse con precaución en la fase aguda del infarto de miocardio. Los pacientes con insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular de cualquier grado deberán ser compensados antes de comenzar el tratamiento con verapamilo. No se ha establecido seguridad durante el embarazo, así mismo deberá tenerse en cuenta que se excreta en parte en la leche materna. En insuficiencia hepática o renal se ajustará la dosis en forma individual. En pacientes con disminución de la transmisión neuromuscular deberá utilizarse con cuidado (síndrome de Duchenne). En los ancianos puede aumentar la vida media como resultado de una función renal disminuida. 

Interacciones: Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides (AINE) estrógenos y drogas simpaticomiméticas pueden reducir los efectos antihipertensivos del verapamilo inhibiendo la síntesis renal de prostaglnadinas o por retención de líquidos inducida por los estrógenos. El uso simultáneo de betabloqueantes adrenérgicos puede prolongar la conducción sinoauricular y auriculoventricular lo que puede dar lugar a una hipotensión severa. Junto con nifedipina puede producir hipotensión excesiva y en casos raros puede aumentar la posibilidad de insuficiencia cardíaca congestiva. El verapamilo puede inhibir el metabolismo de carbamazepina, ciclosporina, prazosín, quinidina, teofilina o valproato lo que da lugar a elevadas concentraciones y toxicidad. De asociarse con cimetidina puede dar una acumulación de verapamilo como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Aumenta las concentraciones séricas de digoxina. La disopiramida no puede suministrarse en un plazo de 48 horas antes a 24 horas después de la administración de verapamilo, ya que ambos fármacos tienen propiedades inotrópicas negativas.

Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca izquierda, hipotensión (sistólica menor que 90 mmHg) o shock cardiogénico. Enfermedad sinoauricular (excepto si existe marcapaso). Bloqueo auriculoventricular de 2 o 3 grado. Pacientes con aleteo o fibrilación auricular que tengan un tracto auriculoventricular accesorio de conducción.


 


 

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