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Naltrexona


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Acción Terapéutica:
Antagonista de los receptores opiáceos.

Características Farmacológicas:
La naltrexona es un antagonista opiáceo que actúa por competición específica con los receptores localizados principalmente en el sistema nervioso central y periférico. La naltrexona se une competitivamente a estos receptores, antagonizando las acciones de los opiáceos de


Indicaciones
Posología
Contraindicaciones
Precauciones
 Advertencias
Interacciones
Reacciones adversas
Sobredosis

administración exógena y de los opioides endógenos (endorfinas).
El bloqueo de los receptores opiáceos por parte de naltrexona, hace que el fármaco sea también activo en el bloqueo de los efectos euforizantes derivados del consumo del alcohol, ya que se ha planteado la hipótesis de que la ingesta de alcohol en los humanos presenta un refuerzo positivo debido al estímulo por parte del alcohol de la actividad opiácea endógena. La naltrexona no es ningún tratamiento aversivo y no da lugar a una reacción tipo disulfiram cuando se ingiere alcohol. La naltrexona está prácticamente desprovista de otras acciones intrínsecas distintas de sus propiedades bloqueadoras opiáceas.

Indicaciones:
Alcoholismo:
Para utilizarse dentro de un programa de tratamiento completo del alcoholismo con el objetivo de reducir el riesgo de recaída, mantener la abstinencia y reducir el deseo de alcohol durante las fases iniciales de la recuperación. Puesto que la naltrexona no es de la misma utilidad para todos los pacientes y el beneficio esperado del tratamiento con naltrexona es una mejoría moderada del resultado producido por la terapia convencional, su uso en el alcoholismo debe ir acompañado de medidas psicoterapéuticas y llevarse a cabo en contextos especializados en el tratamiento de esta patología.
Deshabituación opiácea:
Tratamiento coadyuvante, conjuntamente con otras medidas terapéuticas, en el mantenimiento de la deshabituación de sujetos opiáceo-dependientes.

Posología y formas de administración:
- Tratamiento del alcoholismo
La posología recomendada es de 50 mg de Naltrexona al día, durante un tiempo de tratamiento a establecer por el médico y que, por lo general, considera un período inicial de 3 meses seguido en caso necesario por períodos más prolongados.
Los pacientes sospechosos de uso o dependencia a opiáceos deben llevar a cabo un test de Naloxona o bien comprobarse que están libres de opiáceos al menos 7 días antes de iniciar el tratamiento con Naltrexona (Ver Contraindicaciones).
- Tratamiento de la dependencia a opiáceos:
No debe iniciarse la administración de Naltrexona sin haberse realizado previamente un Test de Naloxona con resultados negativos. Previamente al inicio de la terapia con Naltrexona debe haber transcurrido un período de 7-10 días de abstinencia a estupefacientes (que debe ser verificado por análisis de orina). El tratamiento debe comenzar con dosis bajas de Naltrexona, siguiendo la terapia de inducción.
Test de Naloxona: Administrar por vía subcutánea 0.8 mg (2 ampollas) de naloxona. Si el resultado del test es negativo (no aparecen signos ni síntomas de abstinencia a opiáceos) se puede comenzar la terapia de inducción.
Terapia de inducción: Una vez obtenida la negatividad del test de la naloxona, se administrará a continuación una dosis de 25 mg de Naltrexona. El paciente permanecerá en observación durante 1 hora, al cabo de la cual, si no aparecen signos de abstinencia, se le administrará otra dosis de 25 mg de Naltrexona, o el medio frasco restante de solución de Naltrexona 50 mg.
Desde el 2 día, el individuo tomará 1 dosis de 50 mg de Naltrexona cada día, hasta completar la primera semana de tratamiento (días 3, 4, 5, 6 y 7).
Terapia de mantenimiento: La dosis total recomendada es de 350 mg/semana, según varios esquemas posológicos, de los cuales los más recomendados son los siguientes.
1 opción: 1 dosis de 50 mg de Naltrexona cada día.
2 opción: 2 dosis de 50 mg de Naltrexona lunes y miércoles, y 3 el viernes.
Se recomienda no sobrepasar la dosis de 150 mg en un solo día, puesto que se ha observado una incidencia superior de efectos secundarios.
Uso en niños: La seguridad de la naltrexona no ha sido establecida en niños.
Uso en ancianos: La seguridad de la naltrexona en el tratamiento de la dependencia al alcohol en ancianos no ha sido establecida.

Contraindicaciones:
Naltrexona está contraindicada en pacientes que se encuentran en alguna de estas situaciones:

  • Con insuficiencia hepático y/o hepatitis aguda.
  • Con dependencia actual a opiáceos ya que puede sobrevenir un síndrome de abstinencia.
  • Reciben medicamentos opiáceos.
  • Con control positivo a opiáceos o que no hayan superado el test de naloxona.
  • Tengan hipersensibilidad a la Naltrexona.

Precauciones:
No es infrecuente que las personas que abusan del alcohol tengan alterada la función hepática. Se han descrito alteraciones de las pruebas funcionales hepáticas en pacientes ancianos obesos que recibían naltrexona a dosis más elevadas (hasta 300 mg/día) que las recomendadas para el tratamiento del alcoholismo. Antes de iniciar el tratamiento, y periódicamente a lo largo del mismo, deberán realizarse pruebas hepáticas.
Puesto que Naltrexona es ampliamente metabolizado en el hígado y eliminado básicamente por orina, su administración se llevará a cabo con especial precaución en enfermos con insuficiencia hepática y/o renal.
La administración de Naltrexona puede desencadenar un síndrome de abstinencia en sujetos adictos a opiáceos, con síntomas y signos que pueden presentarse desde los 5 primeros minutos hasta 48 horas después. El tratamiento debe ser sintomático.
Debe advertirse a los pacientes que un intento de anular el bloqueo administrando dosis altas de opiáceos puede ocasionar una intoxicación aguda posiblemente fatal.
En una situación de emergencia en la que se requiera administrar analgésicos opiáceos a sujetos en tratamiento con Naltrexona, la dosis de éstos puede ser mayor del habitual, y la depresión respiratoria resultante puede ser más profunda y más prolongada. Adicionalmente, pueden aparecer acciones no mediadas por el receptor (ej. hinchazón de la cara, prurito, eritema generalizado presumiblemente debido a la liberación de histamina). En estas circunstancias el paciente debe ser cuidadosamente monitorizado por el personal adiestrado y un centro hospitalario.
Es sabido que el riesgo de suicidio aumente en pacientes con abuso de sustancias, con o sin depresión concomitante. Ese riesgo no se elimina con el tratamiento de Naltrexona (ver Reacciones adversas).
La prueba de naloxona está recomendada para controlar el uso de opiáceos; un síndrome de abstinencia desencadenado por naloxona será de menor duración que una desencadenado por Naltrexona.

Advertencias:
- Embarazo y lactancia:
La naltrexona ha presentado efectos embriotóxicos en ratas y conejas cuando se ha administrado a dosis de 100 mg/kg, aproximadamente 140 veces la dosis terapéutica humana.
Estudios en animales no sugieren ningún efecto teratogénico. Puesto que no existe una experiencia clínica adecuada, la administración de Naltrexona durante el embarazo o la lactancia únicamente se realizará cuando, a criterio médico, los beneficios potenciales justifiquen posibles riesgos.
- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria:

Naltrexona puede alterar la capacidad psíquica y/o mental requerida para llevar a cabo tareas que necesitan una especial atención, como conducir vehículos o manejar maquinaria.

Interacciones con otras drogas:
Los pacientes que están tomando naltrexona pueden no beneficiarse de medicamentos que contengan opiáceos, tales como preparaciones para el resfriado o la tos, antidiarréicos y analgésicos opiáceos. Debe advertirse a los pacientes que un intento de anular el bloqueo administrando dosis altas de opiáceos puede ocasionar una intoxicación opiácea agua posiblemente fatal.
En una situación de emergencia en la que se requiera analgesia opiácea, pueden ser necesarias dosis más elevadas de estas sustancias para controlar el dolor. El paciente deberá ser cuidadosamente nomitorizado si existen pruebas de depresión respiratoria u otros síntomas y signos adversos.
No se recomienda su uso con medicamentos potencialmente hepatotóxicos.
Se han comunicado somnolencia y astenia después de la administración de naltrexona y tioridacina.

Reacciones Adversas:
Los efectos secundarios observados con naltrexona parecen ser similares tanto en alcohólicos como en sujetos adictos a opiáceos. Las reacciones adversas graves son infrecuentes.
Las reacciones adversas registradas con mayor frecuencia durante el tratamiento con naltrexona son los siguientes:
Náuseas, cefaleas, vértigos, nerviosismo, fatiga, vómitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en conciliar el sueño, dolor abdominal, astenia, dolor articular y muscular, pérdida de apetito, diarrea. estreñimiento, sed, inquietud, sensación de abatimiento, irritabilidad, erupciones cutáneas, eyaculación retardada, disminución de la potencia sexual, escalofríos, congestión nasal, dolor torácico, sudoración y lagrimeo.
Se han comunicado depresión, ideas suicidas e intentos de suicidio en individuos que recibían tanto naltrexona como placebo, así como grupos control concomitantes sometidos a tratamiento por abuso de sustancias. Aunque no se ha establecido un reacción casual con naltrexona, el médico debe saber que el tratamiento con este preparado no reduce el riesgo de suicidio en estos pacientes (ver Advertencias y Precauciones).
Ocasionalmente se han descrito anormalidades en la función hepática. Ha sido comunicado un caso de púrpura trobocitopénica idiopática en un paciente que recibía naltrexona.

Sobredosis:
La experiencia clínica con sobredosis de naltrexona en humanos es limitada. No hubo síntomas de intoxicación en voluntarios que recibían dosis de 800 mg/día durante 7 días. Sin embargo, en caso de sobredosis, los pacientes deberán ser monitorizados y recibirán tratamiento sintomático en medio hospitalario.
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.


 


 

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