Paroxetina

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Nombres Comerciales:
Paxil, Aropax, Motivan, Frosinor, Seroxat.

Acción Terapéutica:
Antidepresivo Inhibidor de la Recaptación de la Serotonina (ISRS).

Características Farmacológicas:
Paroxetina es un potente y selectivo inhibidor de la recaptación de la 5-hidroxitriptamina (Serotonina) y se cree que su acción antidepresiva está relacionada con la inhibición específica de la recaptación de la 5-HT en las neuronas cerebrales.
Paroxetina no está químicamente relacionado con los tricíclicos, tetracíclicos ni con la mayoría de los otros antidepresivos disponibles.
Los principales metabolitos de la Paroxetina son productos de la oxidación y metilación conjugados y polares, y son fácilmente eliminados. En vista de su falta relativa de actividad farmacológica, es muy poco probable que contribuyan a los efectos terapéuticos de Paroxetina.
La Paroxetina es bien absorbida después de la administración oral, sufriendo el metabolismo de primer paso hepático.
La vida media de eliminación es variable pero generalmente es de 24 horas. Los niveles sistémicos en estado de equilibrio se logran a los 7-14 días después de iniciado el tratamiento. La farmacocinética parece no variar a lo largo del tratamiento. En el tratamiento a largo plazo se demostró que la eficacia se mantiene durante períodos de por lo menos un año.
En estudios controlados con placebo, la eficacia de la Paroxetina en el tratamiento del pánico se mantuvo durante por lo menos un año.

Indicaciones:
Paroxetina está indicada, según criterios diagnósticos del DSM-IV TR, en el tratamiento de:
Trastorno Depresivo Mayor, Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC) , Trastorno de Pánico con o sin Agorafobia, Trastorno de Ansiedad Social (Fobia Social), Trastorno de Ansiedad Generalizada (TAG) y Trastorno por Estrés Postraumático (TEP).

Contraindicaciones:
Paroxetina está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este fármaco.
Al igual que con otros antidepresivos, Paroxetina no debe administrarse en combinación con drogas inhibidoras de la monoamino oxidasa (IMAO) o dentro de las 2 semanas de terminado el tratamiento con IMAO.

Precauciones:
Patologías cardíacas: Paroxetina no produce cambios clínicos importantes en la presión arterial, en el ritmo cardíaco y en el ECG. Como con todas las drogas psicoactivas, se recomienda controlar con precaución el tratamiento de pacientes con patologías cardíacas.
Historia de Manía
Como con todos los antidepresivos, Paroxetina debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía.
Epilepsia
Como con otros antidepresivos, Paroxetina se debe utilizar con precaución en pacientes con epilepsia.
Convulsiones
En general, la incidencia de convulsiones en pacientes tratados con Paroxetina es menor al 0,1%. Se debe suspender el tratamiento en caso de observarse convulsiones.
Glaucoma
Como con otros Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Serotonina (ISRS), Paroxetina infrecuentemente causó midriasis, y debe ser usado con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
Terapia electroconvulsiva
No existen suficientes pruebas clínicas sobre la administración de Paroxetina en forma conjunta con una terapia electroconvulsiva.
Anticoagulantes orales
Se recomienda administrar con precaución a los pacientes que están recibiendo anticoagulantes orales.
Neurolépticos Antidepresivos
Como con otros Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Serotonina (ISRS), la Paroxetina debe ser usada con precaución en pacientes recibiendo neurolépticos, ya que síntomas sugiriendo casos de Síndrome Neuroléptico Maligno han sido comunicados con esta combinación.

Advertencias:
Drogas Inhibidoras de la Monoamino Oxidasa (IMAO
Como con la mayoría de los antidepresivos, Paroxetina no debe administrarse en combinación con Drogas Inhibidoras de la Monoamino Oxidasa (IMAO) o dentro de las 2 semanas de terminado el tratamiento con IMAO. Transcurridas las dos semanas, el tratamiento debe iniciarse con precaución y la dosis se debe aumentar en forma gradual hasta alcanzar una respuesta óptima. No deben administrarse los IMAO hasta dos semanas después de terminado el tratamiento con Paroxetina.
Habilidad para utilizar/conducir máquinas
Las pruebas clínicas han demostrado que no se asocia el tratamiento con Paroxetina con el deterioro de las funciones cognitivas o psicomotoras. No obstante, como con todas las drogas psicoactivas, los pacientes deben ser prevenidos sobre su habilidad para manejar automóviles u operar maquinarias.
Uso durante el embarazo y la lactancia
A pesar de que las pruebas en animales no han demostrado efectos embriotóxicos selectivos o teratogénicos, no se han establecido la seguridad de la Paroxetina durante el embarazo y, por lo tanto, se recomienda no utilizarlo durante el embarazo o durante el período de amamantamiento salvo que el médico considere que el beneficio potencial es superior al posible riesgo.

Interacciones con otras drogas:
La absorción y farmacocinética de Paroxetina no son afectadas por la ingestión de alimentos o antiácidos. Como con otros inhibidores de la recaptación de la Serotonina, las pruebas en animales indican que puede suceder una interacción entre la Paroxetina y el triptofano resultando en un "síndrome serotoninérgico", los síntomas incluyen agitación, confusión, diaforesis, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonías, taquicardia y temblor.
Las drogas que inducen o inhiben las enzimas hepáticas metabolizadoras pueden afectar el metabolismo o la farmacocinética de la Paroxetina. Cuando se debe administrar Paroxetina en forma conjunta con un conocido inhibidor de la metabolización de la droga se recomienda utilizar la dosis mínima. No se considera necesario ajustar la dosis inicial cuando se administra junto con inductores conocidos de la enzima metabolizadora de la droga. Cualquier ajuste subsiguiente en la dosis debe basarse en el efecto clínico (tolerabilida y eficacia). Aunque la Paroxetina no obstaculiza las funciones mentales o motrices causadas por el alcohol, no se recomienda la ingestión de alcohol en pacientes depresivos que están recibiendo Paroxetina. Las pruebas realizadas en un número determinado de personas sanas han demostrado que la Paroxetina no aumenta la sedación y la somnolencia asociadas al haloperidol, amilobarbitona y oxazepam cuando se administran en forma conjunta. Como con otros Inhibidores de la Recaptación de la Serotonina, los estudios en animales indican que puede ocurrir una interacción entre la Paroxetina y los Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO). Como no existen suficientes pruebas clínicas y se ha informado sobre la interacción del litio con otros Inhibidores de la Recaptación de la Serotonina, la administración concurrente de Paroxetina y litio debe realizarse con precaución, controlando los niveles de litio en la sangre. La administración conjunta de Paroxetina y fenitoina se asocia con la disminución de las concentraciones de Paroxetina en plasma de voluntarios sanos y el incremento de reacciones adversas. Este incremento de reacciones adversas también puede relacionarse a la administración conjunta de Paroxetina con otros anticonvulsivantes. La información inicial indica que puede existir una interacción farmacodinámica entre la Paroxetina y la warfarina que puede resultar en cambios en el tiempo de protrombina y en un incremento del sangrado. Por lo tanto, se debe administrar con mucha precaución a pacientes que reciben anticoagulantes orales.
Paroxetina puede aumentar significativamente los niveles plasmáticos de prociclidina. La dosis de prociclidina debe ser reducida, si se observan efectos anticolinérgicos.
Como con otros antidepresivos, incluyendo a otros Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS), la Paroxetina inhibe la isoenzima CYP2D6 del citocromo hepático P450. Esta inhibición conduce a un aumento en la concentración plasmática de drogas coadministradas que son metabolizadas por esta isoenzima, como ciertos antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, la nortriptilina, la amitriptilina, imipramina, y la desimipramina), los neurolépticos fenotiazínicos (por ejemplo, la perfenazina y la tioridazina) y los antiarrítmicos del tipo 1c (por ejemplo, la propafenona y la flecainida).

Reacciones Adversas:
En los estudios clínicos controlados, las experiencias adversas más comunes observadas asociadas con el uso de Paroxetina y no observadas en incidencias equivalentes en pacientes tratados con placebo fueron: náuseas, somnolencia, sudoración, temblores, astenia, sequedad bucal, insomnio y disfunciones sexuales (incluyendo impotencia y desórdenes eyaculatorios), vértigo, constipación, diarrea e inapetencia. La mayoría de estos efectos adversos disminuyeron en intensidad y en frecuencia con la continuación del tratamiento y, generalmente no fue necesario suspender el mismo.
Adicionalmente, durante el uso clínico de Paroxetina se ha reportado lo siguiente:
Sistema Nervioso
Ha habido reportes de alucinaciones, hipomanía e inquietud. Como con otros ISRS se ha reportado confusión en adición con el síndrome serotoninérgico. Se han recibido reportes ocasionales de reacciones extrapiramidales incluyendo distonía orofacial. Esto ha ocurrido en pacientes con antecedentes de trastornos motrices, quienes estaban utilizando medicación neuroléptica. Raramente se han reportado convulsiones.
También raramente se ha reportado Síndrome Neuroléptico Maligno, usualmente en pacientes con medicación neuroléptica concomitante, o recientemente discontinuada.
Sistema Digestivo
Ha habido reportes de vómitos. Se observó elevación de enzimas hepáticas. Raramente se han reportado serias anormalidades de la función hepática. Se debe considerar la discontinuación de Paroxetina si aparece una prolongada elevación en los resultados de los test de función hepática.
Piel
Raramente se ha reportado rash (incluyendo urticaria acompañada de prurito o angioedema) y reacciones de fotosensibilidad.
Metabólico/Endócrino
Raramente se ha reportado hiponatremia, predominantemente en ancianos, que puede estar asociado con el Síndrome de Secreción Inapropiada de Hormona Antidiurética. Generalmente la hiponatremia se revierte con la discontinuación de Paroxetina. Raramente se han reportado síntomas de hiperprolactinemia/galactorrea.
Hematológico
Han habido reportes de sangrado anormal (principalmente Equimosis).
Otros
Infrecuentemente se han reportado glaucoma agudo y retención urinaria. La asociación del tratamiento de Paroxetina a sequedad bucal, constipación y somnolencia es menor que con los antidepresivos tricíclicos.
Se han comunicado síntomas de vértigo, trastornos sensoriales (por ejemplo parestesias), ansiedad, trastornos del sueño (incluyendo sueños intensos), agitación, temblor, náuseas, sudoración y confusión al discontinuar abruptamente el tratamiento con Paroxetina. Por lo genera se autolimitan y rara vez es necesario tratarlos. Ningún tipo especial de pacientes pareció ser más sensible a estos síntomas; se recomienda por lo tanto, cuando ya no se necesite el tratamiento, discontinuarlo gradualmente, mediante reducción de dosis progresivamente o dosificación de días alternos.