Aminitriptilina

Amitriptilina

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Nombres Comerciales: Elavil, Tryptanol, Tryptizol, Deprelio, Uxen.

Acción Terapéutica: Antidepresivo.

Indicaciones: Depresión.

Farmacocinética

Reacciones adversas

Precauciones y Advertencias

Interacciones

Contraindicaciones

Farmacodinamia: La amitriptilina inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina en las neuronas noradrenérgicas y serotoninérgicas. Se cree que esta inhibición en la recaptación de noradrenalina y serotonina es la base de la actividad antidepresiva de la amitriptilina. La amitriptilina parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina que en el de noradrenalina. Recientes investigaciones con antidepresivos muestran una desensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos. También aparecen importantes efectos antimuscarínicos periféricos y centrales debido a su potente y alta afinidad de unión a los receptores colinérgicos muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores H₁ de la histamina, y posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina.

Farmacocinética: Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado por desmetilación e hidroxilación y su metabolito activo es la nortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejidos (96%). Su eliminación es principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vida media es de 10 a 50 horas. La amitriptilina y su metabolito se excretan por la orina en forma de glucuronatos o sulfatos. Es uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.

Reacciones Adversas:

Cardiovasculares: Infarto de miocardio, ACV, cambios no específicos en el ECG, bloqueos AV, arritmias, hipotensión ortostática, síncope, hipertensión, taquicardia, palpitación.

SNC y Neuromusculares: Coma, convulsiones, alucinaciones, delirios, estados de confusión, desorientación, falta de coordinación, ataxia, temblores, neuropatía periférica, parestesias en las extremidades, síntomas extrapiramidales incluyendo movimientos involuntarios anormales y disquinesia tardía, disartria, capacidad de concentración dismunuida, excitación psicomotriz, ansiedad, insomnio, nerviosismo, pesadillas, somnolencia, vértigo, debilidad, fatiga, dolor de cabeza, síndrome de secreción inapropiada de ADH (hormona antidiurética), alteración en el EEG..

Anticolinérgicos: Ileo paralítico, hiperpirexia, retención urinaria, dilatación del tracto urinario, constipación, visión borrosa, trastornos en la acomodación visual, aumento de la presión ocular, midriasis, sequedad bucal.

Alérgicos: Rash cutáneo, urticaria, fotosensibilidad, edema de cara o lengua.

Hematológicos: Agranulocitis, leucopenia, trombocitopenia, púrpura y eosinofilia.

Gastrointestinales: Raramente hepatitis (incluyendo anormalidades de la función hepática e ictericia), náuseas, dolor epigástrico, vómitos, anorexia, estomatitis, sabor particular, diarrea.

Endócrinos: Ginecomastia en el hombre, aumento del tamaño de las mamas y galactorrea en la mujer, aumento y disminución de la libido, impotencia, aumento y disminución de los niveles de azúcar en la sangre.

Otros: Alopecia, edema, pérdida o aumento de peso, sudoración aumentada

Precauciones y Advertencias: Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Es posible que se presente somnolencia, por lo qu se deberá tener precaución al conducir. La posible sequedad de boca implicará el uso de un sustituto de la saliva para aliviarla. No suspender la medicación abruptamente. No se recomienda su uso en menores de 12 años. Los pacientes de edad avanzada necesitan a menudo una reducción de la dosis debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción. Asimismo muestran un aumento de la sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como retención urinaria o delirio anticolinérgico.

Interacciones: Los corticoides, antihistamínicos o antimuscarínicos potencian los efectos antimuscarínicos; sobre todo los de confusión mental, alucinaciones y pesadillas. El uso simultáneo con atropina puede bloquear la destoxificación de la atropina, puede producirse íleo paralítico. Aumenta la acción de los anticoagulantes por inhibición del metabolismo enzimático del anticoagulante. Potencia la depresión del SNC, lo que disminuye el umbral de las crisis convulsivas a dosis elevadas y disminuyen los efectos de la medicación anticonvulsiva. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agrunalocitosis. Los efectos de los antidepresivos tricíclicos pueden estar disminuidos cuando se usan con barbitúricos. La cimetidina inhibe el metabolismo de la amitriptilina y aumenta su concentración plasmática. Otros depresores del SNC potencian su acción. No se recomienda su uso con IMAO debido al aumento del riesgo de convulsiones severas y crisis hipertensivas. Se potencian los efectos presores de nafazolina oftálmica, oximetazolina nasal, fenilefrina nasal u oftálmica o xilometazolina nasal. El uso concomitante con drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión

Contraindicaciones: Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación inmediato al infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma, enfermedad maniacodepresiva o bipolar, trastornos hemáticos, alteraciones cardiovasculares sobre todo en ancianos y niños, glaucoma, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo, esquizofrenia, crisis convulsivas, retención urinaria.